Afidopyropen là gì? Hoạt chất pyropene nhóm 9D trừ rệp, bọ phấn và côn trùng chích hút

1. Thông tin nhanh về Afidopyropen

• Tên hoạt chất (ISO): Afidopyropen
• Tên mã nghiên cứu: ME-5343, BAS 440 I
• Nhóm hóa học: Pyropene (meroterpenoid từ pyripyropene)
• Nhóm cơ chế IRAC: 9D – Chordotonal organ TRPV channel modulators
• Công thức phân tử: C₃₃H₃₉NO₉
• Khối lượng phân tử: 593,7 g/mol
• CAS: 915972-17-7
• Dạng kỹ thuật: bột màu vàng, độ tinh khiết > 94%
• Loại thuốc: Thuốc trừ côn trùng (insecticide) – chọn lọc trên Hemiptera
• Phổ tác động chính: rệp, bọ phấn, rầy chích hút, psyllid, rệp sáp, một số scale
• Nhà phát triển/chủ sở hữu công nghệ: Meiji Seika / Mitsui Chemicals Crop & Life Solutions – BASF
• Nhóm cây trồng: lúa mì, lúa mạch, khoai tây, đậu tương, bông, rau màu, cây ăn trái, cam quýt, cây trà, cây cảnh, cây nhà kính, cây công nghiệp…

2. Nguồn gốc và quá trình phát triển Afidopyropen

Afidopyropen là ví dụ điển hình cho xu hướng “natural product–inspired agrochemicals”:

• Nguồn gốc từ pyripyropene A – một chất ức chế ACAT được phân lập từ Aspergillus fumigatus tại Viện Kitasato (Nhật Bản).
• Meiji Seika/Mitsui sàng lọc hoạt tính trừ rệp của các dẫn xuất pyripyropene, qua nhiều vòng tối ưu hóa tại vị trí C-1, C-7, C-11 để tăng độc tính với rệp, cải thiện tính lưu dẫn/translaminar.
• Sau nhiều thế hệ dẫn xuất, Afidopyropen được chọn là ứng viên thuốc trừ sâu với hoạt tính mạnh gấp > 80 lần pyripyropene A trên rệp đào xanh (Myzus persicae), đồng thời có tính chất lý–hóa phù hợp phun lá và xử lý gốc/hạt.
• Cấu trúc meroterpenoid phức tạp được sản xuất bằng quy trình:
  • lên men vi sinh tạo khung pyropene;
  • thủy phân, biến đổi tạo “tetraol” trung gian;
  • acyl hóa chọn lọc và các bước bán tổng hợp để cho ra Afidopyropen với hoạt tính tối ưu trên côn trùng chích hút.
• Afidopyropen đã được đăng ký tại nhiều quốc gia (Úc, Mỹ, Brazil, Trung Quốc, Nhật Bản, một số nước EU…) với vai trò thuốc trừ rệp/bọ phấn thế hệ mới.

3. Đặc tính hóa lý của Afidopyropen

• Công thức: C₃₃H₃₉NO₉
• Khối lượng phân tử: 593,7
• Dạng: bột màu vàng, ít bay hơi
• Độ tan trong nước (20°C, pH 7): ≈ 25,1 mg/L (tan vừa)
• Log P (20°C, pH 7): ~3,45 (ưa béo mức trung bình–cao)
• Áp suất hơi (20°C): ≈ 9,99 × 10⁻³ mPa (rất ít bay hơi)
• Nhiệt độ nóng chảy: ~150°C
• Độ bền trong đất (DT₅₀ hiếu khí): 2,7–18,6 ngày → không bền, phân hủy tương đối nhanh
• Ổn định trong nước: bền ở pH môi trường thông thường, thủy phân nhanh hơn ở pH kiềm cao
• Mobility: di động trung bình trong đất, có nguy cơ rửa trôi nếu sử dụng không đúng kỹ thuật.

Tổng hợp lại, Afidopyropen có tính tan nước vừa phải, logP trung bình, DT₅₀ ngắn, vì vậy không tích lũy lâu dài trong môi trường như một số hoạt chất thế hệ cũ.

4. Cơ chế tác động của Afidopyropen (IRAC 9D)

4.1. Đích tác động: kênh TRPV tại cơ quan chordotonal

Afidopyropen được IRAC xếp vào nhóm 9D – Pyropenes, với cơ chế tác động là điều biến kênh TRPV (Transient Receptor Potential Vanilloid) tại cơ quan chordotonal của côn trùng.

• Cơ quan chordotonal là các “cảm biến kéo giãn” nằm ở anten, khớp chân, cánh và thân, giúp côn trùng:
  • cảm nhận trọng lực, âm thanh, rung động;
  • giữ thăng bằng và phối hợp vận động.
• Kênh TRPV là kênh ion đặc hiệu nằm trong tế bào thần kinh cảm giác của các cơ quan này.
• Afidopyropen gắn chọn lọc vào phức hợp kênh TRPV, gây:
  • mở kênh liên tục → tín hiệu “kéo giãn giả” liên tục gửi về não;
  • sau đó kênh bị “tắt” (hyperactivation rồi bất hoạt), làm gián đoạn dẫn truyền.

Hậu quả là côn trùng mất định hướng, mất thăng bằng, không cảm nhận được vị trí cơ thể, dẫn đến ngừng ăn, rơi khỏi cây, khô kiệt và chết.

4.2. Biểu hiện trên rệp và bọ phấn

• Sau khi phun, rệp/bọ phấn có biểu hiện hiếu động bất thường, đi loạng choạng, sau đó rơi khỏi lá.
• Chúng ngừng chích hút rất sớm (sau khoảng vài giờ), nên giảm mạnh nguy cơ truyền virus dù thời gian “chết sinh học” có thể đến vài ngày.
• Do không tác động lên nAChR, GABA, sodium channel, AChE… nên Afidopyropen không trùng cơ chế với neonicotinoid, pyrethroid, OP, carbamate, diamide…

4.3. Ý nghĩa trong quản lý kháng thuốc

Afidopyropen là hoạt chất đầu tiên của nhóm 9D, vì vậy:

• không có kháng chéo với neonicotinoid, pyrethroid, OP/carbamate, diamide;
• thử nghiệm cho thấy vẫn hiệu quả trên các quần thể rệp/bọ phấn đã kháng mạnh neonicotinoid và OP;
• là vũ khí IRM (insecticide resistance management) quan trọng khi xây dựng chương trình luân phiên cho nhóm côn trùng chích hút.

5. Đặc trưng công nghệ Inscalis™ (Afidopyropen)

• Chọn lọc trên Hemiptera: hiệu quả rất cao trên rệp, bọ phấn, rầy lá, psyllid, rệp sáp, scale; trên các nhóm khác (bọ trĩ, nhện đỏ, sâu tơ, bọ cánh cứng…) hiệu lực thường hạn chế, tùy loài và điều kiện và không được xem là mục tiêu chính.
• Hiệu ứng “ngừng ăn nhanh”: côn trùng ngừng chích hút rất sớm sau phun → giảm truyền virus, dù chưa chết ngay.
• Translaminar + bán lưu dẫn:
  • di chuyển tốt qua phiến lá (từ mặt trên sang mặt dưới);
  • có lưu dẫn hướng lên (acropetal) trong cây ở mức trung bình;
  • dùng chủ yếu cho phun lá; một số hình thức tưới gốc/xử lý hạt đang được nghiên cứu hoặc đăng ký hạn chế tại một số nước.
• Thân thiện thiên địch và ong: độc tính thấp trên ong mật, thiên địch (bọ rùa, bọ cánh ren, ong ký sinh, nhện bắt mồi…), đáp ứng yêu cầu sử dụng trong nhà kính, hệ thống IPM.
• Liều sử dụng thấp: nhiều nghiên cứu và nhãn đăng ký sử dụng ở mức 10–50 g a.i./ha, thấp hơn hoặc tương đương chuẩn thương mại khác.

6. Phổ tác động của Afidopyropen trên côn trùng chích hút

Afidopyropen có phổ khá hẹp nhưng rất sâu trên nhóm Hemiptera:

6.1. Rệp (Aphids)

• Myzus persicae (rệp đào xanh)
• Aphis gossypii (rệp bông/melon)
• Aphis craccivora (rệp muồng/đậu)
• Aphis glycines (rệp đậu tương)
• Macrosiphum euphorbiae (rệp khoai tây)
• Rhopalosiphum padi, Sitobion avenae (rệp lúa mì, lúa mạch)
• Nhiều loài rệp trên rau, hoa, cây ăn trái, cây cảnh…

6.2. Bọ phấn (Whiteflies)

• Trialeurodes vaporariorum (bọ phấn nhà kính)
• Bemisia tabaci (bọ phấn bạc) – nhiều chủng, gồm cả Biotype Q

6.3. Rầy lá, psyllid, rệp sáp và scale

• Empoasca spp. (rầy lá, leafhopper)
• Empoasca onukii (rầy trà)
• Diaphorina citri (bọ chít chanh – Asian citrus psyllid)
• Pseudococcus comstocki, Planococcus citri (rệp sáp)
• Một số loài scale hại cam quýt, cây ăn trái.

6.4. Nhóm đối tượng không phải mục tiêu chính

Các nghiên cứu cho thấy Afidopyropen không được khuyến cáo làm thuốc chủ lực cho:

• Lepidoptera: sâu tơ (Plutella xylostella), sâu khoang, sâu đục quả…
• Thysanoptera: bọ trĩ (Frankliniella occidentalis…)
• Diptera: ruồi đục lá (Liriomyza trifolii…)
• Coleoptera: nhiều loài bọ cánh cứng
• Acari: nhện đỏ Tetranychus urticae

Một số thử nghiệm có ghi nhận hiệu lực nhất định trên một vài loài thuộc các nhóm này, nhưng không ổn định và phụ thuộc điều kiện, vì vậy Afidopyropen nên được sử dụng chuyên cho nhóm rệp/bọ phấn/psyllid và côn trùng chích hút.

7. Dạng sử dụng và hành vi của Afidopyropen trong cây

7.1. Dạng công thức thương mại

• DC (Dispersible Concentrate) – dạng sữa tập trung phân tán trong nước.
• SC / DC chuyên dụng cho phun lá trên rau màu, cây ăn trái, bông, đậu tương…
• WG/WDG – dạng hạt phân tán trong nước, dùng phun lá; một số ứng dụng xử lý gốc/hạt chỉ được phép ở một số nước và phải theo đúng nhãn đăng ký.

7.2. Hành vi trong cây và trên bề mặt

• Tiếp xúc + vị độc: côn trùng bị trúng thuốc khi tiếp xúc trên bề mặt lá hoặc khi chích hút dịch cây đã có dư lượng.
• Translaminar mạnh: di chuyển từ mặt lá được phun sang mặt đối diện, bảo vệ cả phía dưới nơi rệp/bọ phấn thường tập trung.
• Bán lưu dẫn: có khả năng di chuyển hướng lên trong cây (acropetal) ở mức trung bình, đặc biệt trên mầm non và lá mới.
• Xử lý đất/hạt: có nghiên cứu cho thấy hiệu quả nhất định khi tưới gốc hoặc xử lý hạt trên một số cây trồng, tuy nhiên ứng dụng thương mại còn giới hạn và chỉ nên áp dụng khi nhãn sản phẩm ở từng quốc gia cho phép rõ ràng.

7.3. Tốc độ tác động

• Rệp/bọ phấn thường ngừng sinh sản và ngừng chích hút sau khoảng 1 giờ tiếp xúc trong thử nghiệm phòng thí nghiệm.
• Hiệu lực thực địa duy trì hơn 2 tuần với điều kiện áp lực sâu trung bình và điều kiện phun phủ tốt.

8. So sánh Afidopyropen với một số hoạt chất trừ côn trùng chích hút khác

8.1. So với neonicotinoid (imidacloprid, thiamethoxam…)

• Cùng mục tiêu nhóm rệp, bọ phấn, nhưng:
  • Neonic: tác động trên thụ thể nAChR.
  • Afidopyropen: tác động trên kênh TRPV ở chordotonal.
• Afidopyropen không kháng chéo với quần thể rệp/bọ phấn kháng neonicotinoid.
• Ít ảnh hưởng hơn đến ong và thiên địch, thích hợp dùng trong nhà kính và hệ thống IPM chặt chẽ.

8.2. So với flonicamid (IRAC 9C) và pymetrozine (IRAC 9B)

• Cả 3 nhóm 9B–9C–9D đều là “feeding blockers” cho côn trùng chích hút nhưng:
  • Flonicamid/pymetrozine: cơ chế trên TRP khác nhau (tùy hoạt chất), đã bắt đầu có trường hợp kháng ở một số vùng.
  • Afidopyropen: pyropene mới, 9D – chordotonal TRPV modulators, có dữ liệu cho thấy vẫn hiệu quả trên quần thể bọ phấn kháng pymetrozine.
• Afidopyropen có profile môi trường và độc tính trên ong/thiên địch thuận lợi, phù hợp làm “xương sống” cho nhiều chương trình IPM.

8.3. So với pyrethroid, OP/carbamate, diamide

• Khác hoàn toàn về cơ chế → cực kỳ hữu ích trong luân phiên IRM.
• Không bị giới hạn mạnh bởi vấn đề resistance lâu năm như pyrethroid và OP trên rệp/bọ phấn.
• Phổ hẹp hơn (chủ yếu Hemiptera), nhưng “đánh sâu” hơn vào nhóm này.

9. Ứng dụng Afidopyropen trong chương trình BVTV nông nghiệp

9.1. Ngũ cốc: lúa mì, lúa mạch, lúa, ngô

• Phun lá để trừ rệp lúa mì, rệp yến mạch, rệp lúa mạch…
• Một số nghiên cứu về xử lý hạt cho thấy hiệu quả tốt trên rệp lúa mì giai đoạn cây con, song tính thương mại và đăng ký còn tùy thị trường.

9.2. Khoai tây, rau màu và cây công nghiệp hàng năm

• Khoai tây: trừ rệp bông, rệp khoai tây – đồng thời giúp giảm lây truyền virus Y, virus lá cuốn…
• Rau màu (dưa, bí, dưa leo, ớt, cà, rau ăn lá): kiểm soát rệp, bọ phấn, leafhopper trên đồng ruộng và nhà kính.
• Đậu tương, bông: kiểm soát rệp đậu tương, bọ phấn, rầy lá, hỗ trợ giảm bệnh virus lây qua rệp.

9.3. Cây ăn trái, cam quýt, trà, cây cảnh

• Cây ăn trái ôn đới: rệp táo, rệp đào, rệp len…
• Cam quýt: psyllid Diaphorina citri – môi giới bệnh vàng lá greening (HLB), cùng một số rệp sáp và scale.
• Trà: rầy trà Empoasca onukii và rệp gây hại đọt non.
• Hoa, cây cảnh, nhà kính: aphid, whitefly, mealybug – tận dụng ưu điểm ít hại thiên địch.

Lưu ý: tại Việt Nam, việc sử dụng Afidopyropen cần căn cứ Danh mục thuốc BVTV được phép sử dụng và nhãn sản phẩm cụ thể do Cục BVTV công bố; bài viết mang tính khoa học tham khảo, không thay thế hướng dẫn trên nhãn.

10. Chiến lược chống kháng thuốc với Afidopyropen (IRAC 9D)

• Không dùng Afidopyropen liên tục nhiều lần trong một vụ trên cùng chân ruộng/vườn.
• Luân phiên MoA:
  • 9D (Afidopyropen) ↔ 4A (neonicotinoid) ↔ 28 (diamide) ↔ 5 (spinosyn) ↔ 9B/9C (pymetrozine, flonicamid) ↔ 1B/3A (OP/pyrethroid) khi còn hiệu lực.
• Kết hợp với biện pháp IPM:
  • bẫy vàng, bẫy dính;
  • bảo tồn thiên địch (bọ rùa, nhện bắt mồi, ong ký sinh…);
  • vệ sinh đồng ruộng, tiêu hủy cây bệnh, quản lý ký chủ phụ.
• Chỉ phun khi mật số vượt ngưỡng kinh tế, không phun phòng tràn lan.
• Dùng đúng liều – đúng thời điểm – phun phủ đều để tránh tạo “áp lực chọn lọc nửa vời”.

11. An toàn, độc tính và ảnh hưởng môi trường

11.1. Độc tính trên người và động vật máu nóng

• LD₅₀ đường miệng chuột > 2000 mg/kg → độc tính cấp thấp.
• Không ghi nhận vấn đề nghiêm trọng về độc tính dưới cấp, mãn tính trong các nghiên cứu chuẩn OECD ở liều sử dụng nông nghiệp.
• Nhiều hồ sơ đánh giá (EPA, Health Canada, FSANZ…) xếp Afidopyropen ở mức cảnh báo nhẹ (CAUTION) với người sử dụng.

11.2. Ảnh hưởng lên ong và thiên địch

• Các nghiên cứu bán trường, thực địa cho thấy tác động thấp đến ong mật cả về tỷ lệ sống, sức khỏe đàn ong và hoạt động kiếm ăn khi dùng theo đúng nhãn.
• Độc tính thấp trên nhiều nhóm thiên địch quan trọng: bọ rùa, bọ cánh ren, ong ký sinh, nhện bắt mồi… → tương thích tốt với IPM. (Các nhà vườn sử dụng thiên địch hay lựa chọn sản phẩm Mallot 50DC của BASF để dùng)

11.3. Môi trường và phân hủy

• Không bền trong đất: DT₅₀ 2,7–18,6 ngày (hiếu khí) → phân hủy tương đối nhanh.
• Không được coi là “forever chemical” hay có nguy cơ tích lũy dài hạn như một số hoạt chất fluor hữu cơ khác.
• Tuy nhiên, một số thử nghiệm cho thấy độc tính với sinh vật thủy sinh ở mức trung bình–cao, do đó:
  • cần tránh để thuốc/nước rửa bình chảy trực tiếp xuống ao, hồ, kênh, mương;
  • tuân thủ vùng đệm và khuyến cáo bảo vệ nguồn nước trong nhãn sản phẩm.

12. Lời khuyên kỹ thuật khi sử dụng Afidopyropen

• Xem Afidopyropen như “thuốc chủ lực cho nhóm rệp / bọ phấn / psyllid”, nhưng:
  • không lạm dụng, chỉ dùng khi thật sự cần trên đối tượng mục tiêu;
  • luôn đặt trong một chuỗi luân phiên MoA với các nhóm thuốc khác.
• Chọn thời điểm:
  • phun sớm khi rệp, bọ phấn, psyllid mới chớm tăng mật số, trước khi bùng dịch;
  • ưu tiên giai đoạn mẫn cảm với virus (cây con, cây đang làm đòng, tượng trái…).
• Kỹ thuật phun:
  • tập trung phun phủ tốt mặt lá dưới, chồi non – nơi rệp/bọ phấn tập trung;
  • có thể phối hợp chất bám dính/tăng trải (adjuvant) theo khuyến cáo của nhãn.
• Đối với đại lý BVTV:
  • tư vấn cho nông dân hiểu đây là hoạt chất mới nhóm 9D, không phải “thuốc gì cũng trị”;
  • hướng dẫn sử dụng trong combo IPM với bẫy, thiên địch, vệ sinh đồng ruộng…

13. Giải thích một số thuật ngữ tiếng Anh trong bài

• Pyropenes: nhóm hợp chất có nguồn gốc từ pyripyropene – chất chuyển hóa thứ cấp của nấm, được cải biên thành thuốc BVTV.
• TRPV channel (Transient Receptor Potential Vanilloid): kênh ion thuộc họ TRP, tham gia cảm nhận kích thích cơ học, nhiệt… trong cơ quan chordotonal.
• Chordotonal organs: cơ quan cảm biến kéo giãn độc hữu ở côn trùng/giáp xác, giúp cảm nhận âm thanh, trọng lực, vị trí cơ thể.
• Feeding blocker: cơ chế thuốc khiến côn trùng ngừng ăn/chích hút rất nhanh, thường quan trọng hơn tốc độ “giết”.
• Translaminar activity: khả năng di chuyển qua phiến lá từ mặt phun sang mặt đối diện.
• Systemic / acropetal: lưu dẫn trong cây, đặc biệt là hướng lên ngọn, lá non.
• IRAC 9D: tiểu nhóm 9D trong phân loại IRAC – pyropene, modulators of chordotonal organ TRPV channels.

14. Tài liệu tham khảo chính

1. IRAC. Afidopyropen – Pyropenes (Group 9D). IRAC Online
2. PPDB – University of Hertfordshire. Afidopyropen (Ref: ME 5343). Pesticide Properties DataBase
3. Horikoshi, R. et al. Research and development of an insecticide, afidopyropen, Journal of Pesticide Science. J-STAGE
4. Horikoshi, R. et al. Afidopyropen, a novel insecticide originating from microbial secondary extracts, Scientific Reports. Scientific Reports
5. BASF. Inscalis™ Insecticide Worldwide Technical Information Brochure. BASF Agriculture
6. US EPA. Afidopyropen Human Health Risk Assessment. US EPA
7. Health Canada (PMRA). Proposed Registration Decision, Afidopyropen. PMRA Publications