Oxazosulfyl là gì? Hoạt chất sulfyl nhóm 37 IRAC ức chế VAChT đặc trị sâu hại lúa

1. Thông tin nhanh về hoạt chất Oxazosulfyl

• Tên hoạt chất (ISO): Oxazosulfyl
• Công thức hóa học: C₁₅H₁₁F₃N₂O₅S₂
• Khối lượng phân tử: 420,38 g/mol
• CAS: 1616678-32-0
• Nhóm hóa học: Sulfyl (ethylsulfonyl + trifluoromethanesulfonyl gắn trên vòng benzoxazole)
• Loại thuốc BVTV: Chủ yếu là thuốc trừ sâu cho lúa (một số tài liệu ghi thêm vai trò fungicide nghiên cứu phòng thí nghiệm)
• Cơ chế tác động (IRAC): Nhóm 37 – Ức chế vesicular acetylcholine transporter (VAChT)
• Hình thức sử dụng điển hình: Hạt xử lý khay mạ (nursery box), xử lý đất, có tính lưu dẫn mạnh
• Nhà phát triển: Sumitomo Chemical Co., Ltd. (Nhật Bản)
• Sản phẩm tiêu biểu: ALLES® 2% G (Nhật Bản)

Các thông tin trên được tổng hợp từ PPDB (University of Hertfordshire), báo cáo R&D của Sumitomo và các bài báo khoa học trên Journal of Pesticide Science và Journal of Agricultural and Food Chemistry.

2. Đặc tính hóa lý và cấu trúc của Oxazosulfyl

Oxazosulfyl thuộc nhóm “sulfyl”, điểm đặc trưng là có nhóm ethylsulfonyl và nhóm trifluoromethanesulfonyl gắn trên khung benzoxazole – pyridine. Cấu trúc này mang lại:

• Hoạt tính trừ sâu rộng: hiệu lực tốt trên nhiều bộ côn trùng: Hemiptera, Lepidoptera, Coleoptera, Orthoptera gây hại lúa.
• Tính lưu dẫn (systemic) cao: sau khi xử lý vào đất/khay mạ, hoạt chất được hấp thu qua rễ và chuyển vận lên thân lá, tạo “hàng rào bảo vệ” toàn cây.
• Không kháng chéo với nhiều nhóm thuốc cũ: tối ưu để dùng trong chương trình chống kháng.

Các dữ liệu chi tiết về cấu trúc, công thức, tên IUPAC được công bố trong PPDB và bài “Development of the insecticide oxazosulfyl” (Ito et al., 2025, Journal of Pesticide Science) cùng một số cơ sở dữ liệu hóa chất nghiên cứu.

3. Cơ chế tác động: từ kênh Na⁺ sang ức chế VAChT (nhóm 37 IRAC)

3.1. Bối cảnh nghiên cứu cơ chế

Giai đoạn đầu, cơ chế tác động của Oxazosulfyl chưa được xác định rõ. Nghiên cứu sinh lý thần kinh trên gián và kênh Na⁺ biểu hiện trên Xenopus oocyte cho thấy Oxazosulfyl có khả năng ổn định trạng thái “slow-inactivated” của kênh Na⁺ điện thế, làm giảm dòng Na⁺ và gây tê liệt côn trùng (Suzuki & Yamato, 2021, J. Agric. Food Chem.).

Tuy nhiên, các nghiên cứu gần đây hơn (bao gồm phân tích phân tử và sinh lý thần kinh chuyên sâu) và cập nhật mới của IRAC cho thấy mục tiêu chính của Oxazosulfyl là “vesicular acetylcholine transporter – VAChT” trên túi synap thần kinh.

3.2. Cơ chế hiện tại được IRAC công nhận

• IRAC (version 11.2, 2024) chính thức xếp Oxazosulfyl vào nhóm 37 – VAChT inhibitors.
• VAChT là protein vận chuyển acetylcholine vào túi synap. Khi bị ức chế:
  • Lượng acetylcholine dự trữ trong túi synap giảm mạnh.
  • Tín hiệu dẫn truyền thần kinh cholinergic bị suy yếu.
  • Côn trùng giảm vận động, mất khả năng chích hút, ăn, giao phối, đẻ trứng, sau đó tê liệt và chết.
• Các nghiên cứu trên lúa và rầy nâu, rầy lưng trắng… cho thấy triệu chứng trên côn trùng là “im lìm, rơi khỏi cây, phản ứng rất chậm với kích thích” – phù hợp kiểu tác động ức chế thần kinh dạng “làm tắt dần” hơn là kích thích co giật.

Có thể tóm tắt: hiện nay, đồng thuận khoa học và IRAC coi Oxazosulfyl là VAChT inhibitor (nhóm 37), trong khi tác động lên kênh Na⁺ có thể được xem là cơ chế bổ sung hoặc một phần của chuỗi tác động thần kinh.

4. Đặc trưng công nghệ và điểm mới của Oxazosulfyl

• First-in-class: là phân tử đầu tiên của nhóm “sulfyl” với MoA hoàn toàn mới (IRAC 37), khác hẳn neonicotinoid (4A), phenylpyrazole (2B), diamide (28), pyrethroid (3A)…
• Resistance-breaker: nghiên cứu trên quần thể rầy nâu, rầy lưng trắng, rầy nhỏ kháng rất cao với imidacloprid và/hoặc fipronil cho thấy hầu như không có kháng chéo với Oxazosulfyl (Kamezaki et al., 2024, J. Pest. Sci.).
• Phù hợp nursery box application: dạng hạt 2% G (ALLES®) xử lý trên khay mạ, bảo vệ cây lúa từ giai đoạn mạ đến sau cấy, giảm đáng kể số lần phun trên đồng.
• Hiệu quả trên nhiều bộ côn trùng: phòng trừ tốt rầy, sâu cuốn lá, sâu đục thân, bọ sọc vằn, bọ vòi voi, châu chấu hại lúa…
• Tiềm năng giảm lượng thuốc sử dụng: nhờ phổ rộng và kéo dài, có thể thay thế nhiều lần phun lẻ tẻ trong vụ, góp phần giảm lượng hoạt chất đưa vào hệ sinh thái lúa nước.

5. Phổ tác động và dịch hại mục tiêu của Oxazosulfyl

Các nghiên cứu phòng thí nghiệm và thử nghiệm đồng ruộng cho thấy Oxazosulfyl có phổ tác động rộng trên nhiều nhóm dịch hại lúa:

5.1. Côn trùng chích hút (Hemiptera)

• Rầy nâu (Nilaparvata lugens)
• Rầy lưng trắng (Sogatella furcifera)
• Rầy nhỏ (Laodelphax striatellus)
• Rầy xanh – green rice leafhopper (Nephotettix cincticeps)
• Black rice bug (Scotinophara lurida) – bọ xít đen hại lúa

5.2. Côn trùng nhai lá, đục thân (Lepidoptera)

• Sâu đục thân lúa (Chilo suppressalis)
• Sâu cuốn lá (Cnaphalocrocis medinalis)
• Sâu xanh ăn lá, sâu cuốn lá khác trên lúa

5.3. Côn trùng bộ cánh cứng (Coleoptera)

• Rice leaf beetle (Oulema oryzae) – bọ cánh cứng ăn lá lúa
• Rice water weevil (Lissorhoptrus oryzophilus) – vòi voi hại rễ lúa

5.4. Côn trùng bộ cánh thẳng (Orthoptera) và ruồi (Diptera)

• Rice grasshopper (Oxya yezoensis) – châu chấu lúa
• Smaller rice leaf miner, rice stem maggot – một số loài ruồi đục lá, đục thân hại lúa

Các bảng LC₅₀/LD₅₀ so sánh với imidacloprid, clothianidin, chlorantraniliprole cho thấy Oxazosulfyl có hiệu lực tương đương hoặc cao hơn trên rầy, gần tương đương diamide trên một số sâu đục thân/sâu cuốn lá, và rất mạnh trên bọ cánh cứng hại lúa.

6. Dạng sử dụng và hành vi trong cây trồng

6.1. Dạng thương mại điển hình

• ALLES® 2% G: dạng hạt (granule) chứa 2% Oxazosulfyl, dùng xử lý:
  • Trên khay mạ trước/đúng lúc gieo mạ.
  • Tại ruộng mạ hoặc ngay trước cấy.

6.2. Tính lưu dẫn và phân bố trong cây

Thử nghiệm sử dụng Oxazosulfyl đánh dấu phóng xạ (¹⁴C) cho thấy:

• Sau khi xử lý vào đất, hoạt chất nhanh chóng được rễ hấp thu.
• Sau khoảng 3 ngày, tín hiệu ¹⁴C xuất hiện trên toàn cây: rễ – thân – lá, với bằng chứng rõ ràng về chuyển vị qua xylem.
• Rầy nâu thả lên lá sau xử lý gốc có tỷ lệ chết cao, kể cả với quần thể kháng neonicotinoid.

Điều này khẳng định Oxazosulfyl là thuốc trừ sâu lưu dẫn hệ thống mạnh, đặc biệt phù hợp các hình thức xử lý gốc, xử lý mạ.

7. So sánh Oxazosulfyl với các hoạt chất trừ sâu khác trên lúa

7.1. So với neonicotinoid (IRAC 4A – ví dụ imidacloprid, clothianidin)

• Cùng là thuốc lưu dẫn, xử lý mạ/đất, nhưng:
  • Neonicotinoid tác động trên nAChR (thụ thể acetylcholine hậu synap).
  • Oxazosulfyl tác động trên VAChT (vận chuyển acetylcholine vào túi synap).
• Trên quần thể rầy kháng mạnh imidacloprid, Oxazosulfyl vẫn giữ hiệu lực cao và không biểu hiện kháng chéo mức cao.

7.2. So với fipronil (phenylpyrazole, IRAC 2B)

• Fipronil tác động trên thụ thể GABA, trong khi Oxazosulfyl thuộc nhóm MoA mới (37 – VAChT).
• Nhiều quần thể rầy lưng trắng/rầy nhỏ đã kháng fipronil, nhưng vẫn nhạy cảm với Oxazosulfyl trong các thử nghiệm cánh đồng tại Nhật.

7.3. So với diamide (IRAC 28 – ví dụ chlorantraniliprole)

• Diamide rất mạnh trên sâu đục thân, sâu cuốn lá, nhưng ít hiệu quả trên rầy.
• Oxazosulfyl có phổ cân bằng hơn: mạnh trên rầy, tốt trên sâu đục thân, sâu cuốn lá, bọ cánh cứng.
• Luân phiên Oxazosulfyl (37) với diamide (28) giúp phân tán áp lực kháng trên cả nhóm rầy lẫn sâu nhai.

7.4. So với pyrethroid, organophosphate, carbamate

Oxazosulfyl có cơ chế hoàn toàn khác, phù hợp dùng như “resistance breaker” trên nền vùng đã dùng dài ngày các nhóm cũ, góp phần phục hồi hiệu lực phòng trừ tổng thể khi đưa vào chương trình quản lý dịch hại tổng hợp.

8. Ứng dụng Oxazosulfyl trong chương trình IPM trên lúa

Các nghiên cứu và thử nghiệm chính thức tại Nhật Bản (JPPA, Sumitomo) cho thấy Oxazosulfyl:

• Bảo vệ ruộng lúa lâu dài sau xử lý khay mạ, giảm mạnh mật số rầy nâu/rầy lưng trắng, hạn chế hiện tượng “cháy rầy”.
• Giảm áp lực sâu đục thân, sâu cuốn lá và các loài sâu, bọ khác trong suốt mùa vụ.
• Giúp giảm số lần phun thuốc trên đồng, tiết kiệm công lao động và chi phí.

Khi xây dựng chương trình IPM, Oxazosulfyl nên được đặt trong bức tranh chung:

• Kết hợp gieo cấy đúng thời vụ, mật độ hợp lý, giống chống chịu.
• Áp dụng phân bón cân đối, hạn chế bón thừa đạm (vì làm bùng phát rầy, sâu).
• Luân phiên/ phối hợp với các nhóm thuốc khác (4A, 28, 3A, 5, 9B…) theo khuyến cáo IRM.
• Theo dõi dịch hại bằng bẫy đèn, thăm đồng định kỳ, phun hoặc xử lý theo ngưỡng phòng trừ.

Lưu ý quan trọng: tại Việt Nam, việc sử dụng Oxazosulfyl phải tuân theo danh mục thuốc BVTV được phép lưu hành của Cục BVTV. Bài viết này mang tính chất khoa học – tham khảo, không thay thế cho nhãn đăng ký và hướng dẫn sử dụng tại từng quốc gia.

9. Chiến lược chống kháng thuốc với Oxazosulfyl

Vì Oxazosulfyl là MoA mới (37), nếu dùng không hợp lý, dịch hại vẫn có thể hình thành kháng trong tương lai. Một số gợi ý kỹ thuật:

• Không lạm dụng 1 hoạt chất: không sử dụng Oxazosulfyl liên tiếp quá nhiều vụ trên cùng một khu vực mà không luân phiên MoA.
• Luân phiên theo IRAC: trong mùa vụ có thể sắp xếp vòng luân phiên: 4A (neonicotinoid) – 28 (diamide) – 37 (Oxazosulfyl) – 9B hoặc 5… tùy đối tượng, điều kiện ruộng.
• Hạn chế hỗn hợp không cần thiết: chỉ phối hợp khi có bằng chứng tăng hiệu quả, tránh trộn tùy tiện nhiều hoạt chất làm phức tạp quản lý kháng.
• Dùng đúng liều, đúng thời điểm: xử lý mạ/đất sớm giúp kiểm soát rầy ở mật số thấp, giảm nguy cơ “lọt” những cá thể kháng thuốc.
• Kết hợp biện pháp phi hóa học: tưới tiêu, vệ sinh đồng ruộng, quản lý cỏ dại, bảo tồn thiên địch… để giảm áp lực chọn lọc do thuốc.

10. Độc tính và an toàn sử dụng Oxazosulfyl

Theo dữ liệu tổng hợp trong PPDB và các hồ sơ đánh giá, Oxazosulfyl có:

• Độc tính cấp trên động vật có vú ở mức trung bình (LD₅₀ đường miệng trên chuột > 500 mg/kg).
• Chưa có đầy đủ dữ liệu công khai về LC₅₀ cá, tôm, ong trong PPDB (nhiều mục ghi “no data”).
• Không nằm trong danh sách hóa chất POPs, không nằm trong các công ước Rotterdam/Stockholm.

Nguyên tắc an toàn khi sử dụng sản phẩm chứa Oxazosulfyl:

• Tuân thủ nghiêm hướng dẫn an toàn trên nhãn (bảo hộ, thời gian cách ly, vùng đệm).
• Không ăn uống, hút thuốc khi pha, phun; rửa tay và tắm rửa sau khi tiếp xúc.
• Không xả nước rửa bình ra kênh mương, ao hồ; xử lý bao bì đúng quy định.
• Tuân thủ giới hạn dư lượng tối đa (MRL) nếu có quy định tại thị trường tiêu thụ.

11. Ảnh hưởng môi trường và sinh vật có ích

Dữ liệu công khai về độc tính môi trường của Oxazosulfyl hiện còn hạn chế. Tuy nhiên, một số điểm tích cực được nhấn mạnh trong các bài báo và báo cáo phát triển:

• Dùng liều thấp, hiệu lực kéo dài giúp giảm số lần xử lý, góp phần giảm tổng lượng thuốc đưa vào hệ sinh thái.
• Ứng dụng xử lý mạ/đất thay vì phun đi phun lại trên tán giúp giảm tiếp xúc với thiên địch trên lá.
• Không ghi nhận hiện tượng cháy lá, ngộ độc cây trong các thử nghiệm đăng ký chính thức tại Nhật.

Tuy nhiên, cần hết sức thận trọng, ưu tiên theo dõi khuyến cáo mới từ cơ quan quản lý, đặc biệt khi hoạt chất được đăng ký rộng rãi tại các nước trồng lúa lớn như Việt Nam, Thái Lan, Trung Quốc…

12. Lời khuyên kỹ thuật khi cân nhắc sử dụng Oxazosulfyl

• Xem Oxazosulfyl như một “công cụ chiến lược” trong quản lý rầy và sâu trên lúa, dùng đúng chỗ, đúng thời điểm.
• Nếu có sản phẩm chứa Oxazosulfyl được phép lưu hành:
  • Ưu tiên cho <strongxử lý mạ/đất ở những vùng có tiền sử rầy kháng neonicotinoid, fipronil.
  • Kết hợp với các nhóm thuốc khác trong vụ, không “độc canh” một hoạt chất.
• Khi thiết kế phác đồ thuốc BVTV cho lúa nên:
  • Xếp Oxazosulfyl vào 1–2 điểm mấu chốt trong mùa vụ (đầu vụ, giai đoạn mạ – đẻ nhánh).
  • Đánh giá hiệu quả thực tế, ghi nhận lại mật số rầy/sâu, hiện tượng kháng để điều chỉnh dần.

Quan trọng: mọi khuyến cáo sử dụng thực tế phải tuân theo nhãn thuốc và quy định pháp luật tại Việt Nam. Hoạt chất có thể đang trong quá trình phát triển, chưa được đăng ký, vì vậy nội dung bài viết chủ yếu phục vụ mục tiêu tra cứu khoa học và SEO kiến thức chuyên môn trên website.

13. Giải thích một số thuật ngữ tiếng Anh trong bài

• MoA (Mode of Action): Cơ chế tác động của thuốc trừ sâu lên sinh lý – sinh hóa côn trùng.
• VAChT – Vesicular Acetylcholine Transporter: Protein vận chuyển acetylcholine vào túi synap thần kinh. Bị ức chế sẽ làm suy giảm dẫn truyền thần kinh.
• IRAC code: Mã phân loại cơ chế tác động do Ủy ban Hành động Chống Kháng thuốc trừ sâu (Insecticide Resistance Action Committee) ban hành.
• Nursery box application: Xử lý thuốc trên khay mạ hoặc đất mạ trước/đúng lúc gieo – cấy.
• Systemic insecticide: Thuốc trừ sâu có khả năng lưu dẫn trong cây qua mạch dẫn (xylem/phloem), bảo vệ toàn cây.
• LC₅₀, LD₅₀: Nồng độ/liều gây chết 50% cá thể thí nghiệm – chỉ số chuẩn để so sánh độc tính.

14. Tài liệu tham khảo chính

1. Mai Ito et al. (2025). Development of the insecticide oxazosulfyl. Journal of Pesticide Science, 50(3):96–101. Xem bài
2. Masashi Kamezaki et al. (2024). Insecticidal activity against rice pest of oxazosulfyl, a novel sulfyl insecticide. Journal of Pesticide Science. Xem bài
3. Tatsuya Suzuki & Seiji Yamato (2021). Oxazosulfyl, a Novel Sulfyl Insecticide, Binds to and Stabilizes the Voltage-Gated Sodium Channels in the Slow-Inactivated State. Journal of Agricultural and Food Chemistry, 69(14):4048–4055. Xem bài
4. IRAC (2025). Oxazosulfyl – Active ingredient overview. IRAC Online
5. IRAC (2024). Latest updates to the MoA Classification (version 11.2).Xem chi tiết
6. PPDB – University of Hertfordshire (2025). Oxazosulfyl (Ref: S-1587). Pesticide Properties DataBase
7. GlpBio (truy cập 2025). Oxazosulfyl | CAS NO.: 1616678-32-0. Thông tin cấu trúc & tính chất